布加替尼在淋巴瘤中的治疗功效和抗性机制

布吉尼治疗淋巴瘤的疗效和耐药机制。海德康海外医疗2天前我想分享

ALK是一种酪氨酸激酶受体,可作用于多种实体和血液肿瘤。在ALK治疗的间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)中,有70%至80%是由致癌融合蛋白NPM-ALK异常引起的。布加替尼可有效抑制肿瘤细胞的生长,并治疗用克唑替尼治疗的患者的耐药性。

克唑替尼是第一种临床相关的ALK抑制剂,现已被批准用于治疗晚期和转移性肺癌病例。但是,患者通常对克唑替尼产生抗药性,这主要是由于ALK激酶结构域中的点突变。幸运的是,其他抑制剂可用于临床试验,实验表明二线治疗可克服克唑替尼的耐药性。

Ariad Pharmaceuticals正在针对ALK和EGFR进行I/II期小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)布卡替尼测试。在浓度不断增加的布吉尼存在下培养了两个NPM-ALK(+)人类细胞系KARPAS-299和SUP-M2,并选择了显示抗性的八种细胞系。所有品系的IC50值均高于亲本品系(130至1,000倍)。从机械上讲,对布凯替尼有抗药性的KARPAS-299群体显示NPM-ALK表达,而对SUP-M2有抗药性的细胞具有跨越整个ALK激酶结构域的几个点突变。

布吉尼的治疗效果始终良好,但相关患者也应注意其副作用。同时,使用布吉尼期间要注意不要吃葡萄柚或葡萄汁,否则会影响药物的功效。给患者的身体带来更严重的后果。

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ALK是一种酪氨酸激酶受体,可作用于多种实体和血液肿瘤。在ALK治疗的间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)中,有70%至80%是由致癌融合蛋白NPM-ALK异常引起的。布加替尼可有效抑制肿瘤细胞的生长,并治疗用克唑替尼治疗的患者的耐药性。

克唑替尼是第一种临床相关的ALK抑制剂,现已被批准用于治疗晚期和转移性肺癌病例。但是,患者通常对克唑替尼产生抗药性,这主要是由于ALK激酶结构域中的点突变。幸运的是,其他抑制剂可用于临床试验,实验表明二线治疗可克服克唑替尼的耐药性。

Ariad Pharmaceuticals正在针对ALK和EGFR进行I/II期小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)布卡替尼测试。在浓度不断增加的布吉尼存在下培养了两种NPM-ALK(+)人类细胞系KARPAS-299和SUP-M2,并选择了八株显示出抗性的细胞系。所有品系的IC50值均高于亲本品系(130至1,000倍)。从机械上讲,对布凯替尼有抗药性的KARPAS-299群体显示NPM-ALK表达,而对SUP-M2有抗药性的细胞具有跨越整个ALK激酶结构域的几个点突变。

布吉尼的治疗效果始终良好,但相关患者也应注意其副作用。同时,使用布吉尼期间要注意不要吃葡萄柚或葡萄汁,否则会影响药物的功效。给患者的身体带来更严重的后果。